化疗药物经过数十年的发展，目前在癌症治疗中占据着重要地位，然而许多传统化学治疗药物不能选择性地杀死或阻止肿瘤细胞的增殖，相反，它们作用于包括正常细胞在内的所有组织和细胞，导致了众所周知的化疗的副作用。前药（Prodrug）技术被认为是一种可以有效解决这一问题的方法，通常我们可以通过化学合成或生物合成的方法将原型药的活性位点进行修饰，使其失去药理活性而转化为低毒性或无毒性的前药。当前药到达肿瘤区域时，通过肿瘤微环境刺激或通过外界刺激将修饰基团解离，释放原型药分子，即可在保证对正常组织和细胞影响最小化的同时杀伤肿瘤，实现肿瘤精准治疗的目的。
通常用于激活前药的刺激可以分为两大类，即内部刺激和外部刺激，其中内部刺激主要包括肿瘤微环境中过表达的酶、较低的pH、较低的氧含量、以及肿瘤细胞所产生的氧化还原性物质等；外部刺激相对而言具有更高的时空可操控性，例如光、超声波、热辐射以及合成分子注射等刺激能够在指定时间、指定部位实现对前药分子的高效激活。
放射治疗作为一种有效抑制肿瘤生长的治疗手段，常与药物治疗联合使用来治疗晚期癌症，恶性肿瘤同期放化疗（concomitant chemo-radiotherapy或chemoradiotherapy）源于综合治疗的理念，目前已成为一些临床常见肿瘤的标准治疗模式，用于延长患者生存期。然而目前的联合治疗方法通常是利用化学药物促进放射治疗效果。但是利用放射治疗射线源，即X射线作为刺激能量源激活前药的研究目前还极为有限。但不难想象，如果将抗肿瘤药物制成可以通过X射线激活的前药，给药后由于前药本身的低毒性，则能够有效降低其对患者产生系统毒性，在放射治疗时，X射线针对肿瘤区域的辐射能够激活肿瘤区域内的前药分子激活其药效，从而实现针对肿瘤的精准杀伤，并有效降低药物分子对正常组织产生的副作用。
基于以上背景，中科院深圳先进技术研究院的耿晋、张一川以及英国爱丁堡大学的Mark Bradley等人探索了利用医用放射治疗X射线源激活抗肿瘤前药的可能性，并取得了一系列研究结果。